博舒替尼(又译波舒替尼、伯舒替尼)立项分析
2020-10-23 23:01

波舒替尼(伯舒替尼)由美国惠氏公司(2009年10月被辉瑞收购。惠氏公司的前身(2002年3月之前)为美国家庭产品公司(American Home Products),后者于1994年收购了美国氰胺公司(American Cyanamid))开发并已经获得美国FDA批准。已知美国氰胺公司(AMERICAN CYANAMID CO)于1998年4月2日在中国申请的专利ZL98805734.4(2003.09.17授权,2004.01.21变更专利权人由美国氰胺公司变更为惠氏控股公司)涵盖了波舒替尼,但并未能确切地指出波舒替尼的具体结构(或名称)。后续专利(申请)如美国专利US6297258(专利权人:美国氰胺公司)和中国专利ZL01807202.X(专利权人:惠氏公司,申请日:2001.03.28,优先权:2000.03.28)之中特别提到了波舒替尼的具体结构。可能正是基于上述包含关系,惠氏公司放弃其在后中国专利ZL01807202.X(未缴年费专利权终止,授权公告日:20081203;终止日期:20110328)。因此,从化合物专利角度出发,其专利期满为2018年,目前可以开发。
在晶型专利(申请)方面,仅有一项申请且已经撤回,因此不影响开发。相应美国专利已经被授权,保护稳定型晶型1(一水合物),尤其是制备方法及组合物。
在用途专利(申请)方面:用于预防或抑制CML的用途的中国专利申请200480032311.0已经于2009.10.07视为撤回。拟保护波舒替尼“在伊马替尼具有抗性的个体中治疗BcrAbl阳性白血病”的用途的中国专利申请200880021934.6(申请日:2008.05.30,优先权日:2007.06.01),在国内目前尚未授权(国外也没有授权史)。结合考虑中国专利申请200480032311.0,Shah等人(2002年)及Puttini等人(2006年)的报道,认为该专利申请几乎没有没有创造性,因而没有授权前景。但是需要关注其法律状态。
组合物专利方面,目前只有一项重要相关的专利申请CN201080029479.1,尚未授权,且规避不难。
综合以上各类专利,认为目前可以着手开发。拟仿制目前美国批准用途(二线治疗慢性髓系白血病),需要关注中国专利申请200880021934的法律状态。另外,波舒替尼一线治疗慢性髓系白血病正在欧盟进行新药审评。一旦该用途被批准,则无用途专利的担忧。需要适时跟踪后者的审批动态。
制剂:片剂,100mg,500mg(按照无水物计)。
适应症:本品适用于治疗先前疗法耐药或无法耐受成人的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓系白血病(CML)慢性期、加速期或急变期。


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